IMATINIB

 

 

ANTECEDENTES:

El compuesto imatinib es un inhibidor de tirosina cinasa empleado como antineoplásico cuyo nombre químico es 4-((4.metil)-1-piperazinil)metil)-N-(4-metil-3-((4-(3-piridinil)-2-pirimidinil)amino)fenil-benzamida ó N-[5-[4-(4-metilpiperazinmetil)benzoilamido]-2-metilfenil]-4-(3-piridil)-2-piridin-amina.

 

Su fórmula estructural es:

 

 

 

PROTECCIÓN EN MÉXICO DEL COMPUESTO IMATINIB:

 

En México se localizaron 2 patentes y 1 solicitud de patente relacionadas con la protección del compuesto imatinib, las cuales se presentan en la siguiente tabla y describen a continuación:

 

Documento

Número

Titular

Documentos equivalentes

Vigencia

Campo de la  protección

Patente

190786

Novartis AG.

US 5,521,184

EP 564409

2 abril 2013

Compuesto imatinib, composicines farmacéuticas que lo contienen y proceso de síntesis.

Patente

218673

Novartis AG

US 6,894,051

EP 998473

16 julio 2018

Forma cristalina de la sal de adición de ácido metansulfónico de imatinib

Solicitud

PA/a/2004/

009541

Chiron Corporation

US 7,071,216

31 marzo 2023*

*En caso de concederse la patente

Combinación.

 

 

1.- PATENTE MX 190786

 

No. de solicitud: 9301929

Fecha de presentación: 2 de abril de 1993.

Fecha de concesión: 16 de diciembre de 1998.

Título: Derivados de pirimidina y procesos para su preparación.

Prioridad: CH 1083/92-1  3 de abril de 1992.

Titular: Novartis AG.

Inventores: Zimmermann Jurg.

Vigencia: Esta patente tiene vigencia por veinte años contados a partir de la fecha de solicitud, es decir al 2 de abril de 2013.

Cabe señalar que las patentes equivalentes en Estados Unidos y Europa cuentan con extensión de vigencia. La patente US 5,521,184 vencerá el 4 de enero de 2015, mientras que en relación con la patente EP 564409 se han otorgado SCPs en varios países de Europa vigentes hasta el año 2016.

Por su parte, la patente Mexicana se otorgó al amparo de la LPI, la cual no permite no las extensiones de vigencia por lo que vencerá el 2 de abril de 2013.

Materia protegida: Esta patente protege al compuesto imatinib, así como composiciones farmacéuticas que lo contengan y  un proceso para su preparación que consiste en:

a)    Hacer reaccionar un compuesto de fórmula III:

donde R11 y R12 son cada uno independientemente un alquilo inferior, o una sal del mismo, se hace reaccionar con un compuesto de fórmula IV:

 

 

Si es necesario, los grupos funcionales presentes en los compuestos de fórmula III y IV se encuentran protegidos.

 

b)    Se hace reaccionar un compuesto de fórmula V:

Con un compuesto de fórmula VI

Si es necesario, los grupos funcionales presentes en los compuestos de fórmula V y VI se encuentran protegidos.

 

 

2.- PATENTE MX 218673.

 

No. de solicitud: PA/a/2000/000620

Fecha de presentación: 17 de enero de 2000.

Fecha de presentación internacional: 116 de julio de 1998.

Número de publicación internacional: WO99/03854

Fecha de concesión: 12 de enero de 2004.

Título: Modificación del cristal de un derivado de N-fenil-2-pirimidinamina, procesos para su fabricación y su uso.

Prioridad: CH 1764/97  18 de julio de 1997.

Titular: Novartis AG.

Inventores: Jurg Zimmermann, Bertrand Sutter, Hans Michael Burger.

Vigencia: Esta patente se solicitó de conformidad con el PCT, por lo que tendrá vigencia por veinte años contados a partir de la fecha de presentación internacional, hasta el 16 de julio de 2018.

Materia protegida: Esta patente es equivalente a las patentes US 6,894,051 y EP 998473 y protege una forma cristalina de la sal de adición de ácido metansulfónico de imatinib, la cual comprende cuando menos el 90% en peso de cristales de la modificación b, los cuales muestran en la difracción de rayos X, un pico en un ángulo de refracción 2q de 20º, teniendo este pico una intensidad de línea relativa de 65 %, comparado con la línea más intensa en el diagrama.

Dicha forma cristalina presenta un punto de fusión de 217ºC y presenta el siguiente patrón de difracción de rayos X:

Los picos característicos, en ángulo de refracción 2q, mostrando la intensidad relativa entre paréntesis, son:

9.7º (40), 13.9º (26), 14.7º (23), 17.5º (57), 18.2º (90), 20.0º (65), 20.6º (76), 21.1º (100), 22.1º (89), 22.7º (38), 23.8º (44), 29.8º (23) y 30.8º (20).

 

Así mismo, protege una composición farmacéutica y el uso de la forma cristalina para el tratamiento de enfermedades tumorales.

 

 

3.- SOLICITUD DE PATENTE PA/a/2004/009541

 

Fecha de presentación: 29 de septiembre de 2004.

Fecha de presentación internacional: 31 de marzo de 2003.

Número de publicación: WO 03/082272

Título: Benzazoles sustituidos y uso de los mismos como inhibidores de cinasa RAF.

Prioridad: US 60/369066  29 de marzo de 2002.

Titular: Chiron Corporation.

Inventores: Payman Amiri, Paul A. Renhowe, Savithri Ramurthy, Barry Haskell Levine, Daniel J. Poon, Sharadha Subramanian, Leonard Sung, Wendy Fantl.

Vigencia: En caso de concederse, la patente estaría vigente hasta el 31 de marzo de 2023.

Resumen: Esta solicitud es equivalente a la patente US 7,071,216 y se refiere a compuestos de fórmula I,

 

los cuales pueden emplearse en combinación con imatinib para el tratamiento de cáncer.