FLUOXETINA.

 

ANTECEDENTES:

 

La fluoxetina es un compuesto bicíclico, de acción específica: inhibidor potente de la recaptación de serotonina en la neurona presináptica, con acción relativamente más débil sobre la noradrenalina.

La fluoxetina tiene propiedades antidepresivas. Está indicado para tratar la depresión moderada a severa, el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), la bulimia nerviosa, los trastornos de pánico y el trastorno disfórico premenstrual; ocasionalmente para tratar el alcoholismo, el trastorno por déficit de atención, ciertos trastornos del sueño, migrañas, trastorno por estrés postraumático, síndrome de Tourette, obesidad, algunos problemas sexuales y fobias específicas.

Su nombre sistemático es Benzenopropanamina, N-metil-gama-(4-
(trifluorometil) fenoxi) -, (+-)- y su estructura la siguiente:

Image of Chemical Structure

 

 

PROTECCIÓN DEL COMPUESTO FLUOXETINA

 

 

NUMERO CERTIFICADO DE INVENCIÓN

 

DOCUMENTOS RELACIONADOS

 

TITULAR

 

PROTECCIÓN

 

VIGENCIA

MX 4949

US 4314081

Eli Lilly & Company

Procedimiento para preparar compuesto.

12 enero 1997

MX 4983

US 4314081

Eli Lilly & Company

Procedimiento para preparar compuesto.

31 enero 1997

 

NUMERO DE PATENTE

 

DOCUMENTOS RELACIONADOS

 

TITULAR

 

PROTECCIÓN

 

VIGENCIA

MX 186890

EP 0529842

US 5225585

Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Producción de fluoxetina e intermediarios novedosos.

26 agosto 2012

MX 210216

US 5910319

Eli Lilly & Company

Gránulos entéricos de fluoxetina.

07 mayo 2018

MX 245774

WO 03/034988

Idexx Laboratories Inc.

Composiciones inyectables para suministro controlado de principios activos.

18 octubre 2022

 

NUMERO DE SOLICITUD DE PATENTE

 

DOCUMENTOS RELACIONADOS

 

TITULAR

 

PROTECCIÓN

 

VIGENCIA

PA/A/2000/008204

WO 99/44601

Eli Lilly & Company

Clorhidrato de fluoxetina para los bochornos.

22 febrero 2019

PA/A/2004/006198

WO 03/055424

Duramed Pharmaceuticals Inc.

Método para suministrar sistemáticamente IRSS.

20 diciembre 2022

 

CERTIFICADOS DE INVENCIÓN

 

1.- CERTIFICADO DE INVENCIÓN  MX 4949

 

Fecha de presentación en México: 09 de enero de 1975

Fecha de concesión en México: 12 de enero de 1983

Titular: Eli Lilly and Company.

Inventores: Bryan Barnet Molloy; Klaus Kurt  Schmiegel.

Prioridades:              

US 432379/74

10-01-1974


Título:
Procedimiento para preparar compuestos de 3-ariloxi-3-fenilpropilamina.

Vigencia: 12 de enero de 1997

Materia Protegida:

Procedimiento para preparar compuestos de 3-ariloxi-3-fenilpropilamina, el procedimiento se caracteriza porque se hace reaccionar 3-cloro-1-(fenoxi  sustituido–propilbenceno con azida sódica a una temperatura de 80 a 120°C seguida por reducción con borohidruro de sodio en isopropanol a temperatura de reflujo y si se desea formar la sal de adición de ácido.

 

2.- CERTIFICADO DE INVENCIÓN  MX 4983

Fecha de presentación en México: 09 de enero de 1975

Fecha de concesión en México: 31 de enero de 1983

Titular: Eli Lilly and Company.

Inventores: Bryan Barnet Molloy; Klaus Kurt  Schmiegel.

Prioridades:              

US 432379/74

10-01-1974


Título:
Procedimiento para preparar compuestos de 3-ariloxi-3-fenilpropilamina.

Vigencia: 31 de enero de 1997

Materia Protegida:

Procedimiento para preparar compuestos de 3-ariloxi-3-fenilpropilamina. El procedimiento se caracteriza porque se hace reaccionar 3-cloro-1-(fenoxi sustituido)- propilbenceno con una amina, a una temperatura de 100 a 140°C; y si se desea se puede formar la sal de adición del ácido.

 

 

PATENTES

 

1.- PATENTE  MX 186890

 Fecha de presentación en México: 26 de agosto de 1992

Fecha de concesión en México: 07 de noviembre de 1997

Titular: Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Inventores: Schwartz Eduard; Kaspi Joseph; Itov Zinovi; Pilarski Gidon.

Prioridades:              

IL 99316

27-08-1991


Título:
Producción de fluoxetina e intermediarios novedosos.

Vigencia: 26 de agosto de 2012

Materia Protegida:

Un proceso para preparar fluoxetina y las sales de adición relacionadas que comprende hacer reaccionar 3-dimetilamino-1-fenil-1-propanol en un solvente adecuado con un compuesto XCOOR, donde X representa un halógeno y R un grupo alquilo.

 

2.- PATENTE  MX 210216

Fecha de presentación en México: 07 de mayo de 1998

Fecha de concesión en México: 09 de septiembre de 2002

Titular: Eli Lilly and Company

Inventores: Anderson Neil R.; Harrison Roger G.; Lynch Daniel F.; Oren Peter L.;

Prioridades:              

US 867196

29-05-1997


Título:
Gránulos entéricos de fluoxetina.

Vigencia: 07 de mayo de 2018.

Materia Protegida:

Gránulos entéricos de fluoxetina que comprende a) un núcleo que consiste de fluoxetina y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, b) una capa e separación opcional que comprende un azúcar no reducido y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, c) una capa entérica que comprende hidroxipropilmetilcelulosa acetato succinato (HPMCAS) y uno o más excipientes aceptables farmacéuticamente y d) una opcional capa final.

El tamaño de partícula de la fluoxetina es de 50µm o menos.

El HPMCAS es parcialmente neutralizado con iones amonio al grado de que del 0 al 25% del los grupos de ácido succinico son neutralizados.

El azúcar es sucrosa.

La formulación contiene de 20 a 100 mg base equivalentes a fluoxetina, de 80 a 90 mg base equivalentes a fluoxetina, 90 mg base equivalentes a fluoxetina.

La fluoxetina está presente como clorhidrato de fluoxetina.

La formulación se encuentra contenida en cápsulas de gelatina.

Un método para tratar padecimientos específicos utilizando la formulación que contiene la fluoxetina.

 

3.- PATENTE  MX 245774

Fecha de presentación internacional: 18 de octubre de 2002

Fecha de presentación en México:16 de abril de 2004

Fecha de concesión en México: 11 de mayo de 2007

Titular: Idexx Laboratories Inc.

Inventores: Murthy Yerramilli.

Prioridades:              

US 60/343625

19-10-2001


Título:
Composiciones inyectables para el suministro controlado de compuesto farmacológicamente activo.

Vigencia: 18 de octubre de 2022

Materia Protegida:

Una composición para administración de compuestos farmacéuticamente activos que comprende: a) una sal de un compuesto farmacéuticamente activo con un contra-ión lipofílico y un solvente aceptable farmacéuticamente; combinados juntos para formar una composición inyectable que precipita cuando se inyecta en agua y donde la composición libera el principio activo durante el tiempo que es inyectado en un mamífero.

El solvente farmacéuticamente aceptable es un solvente miscible en agua.

El compuesto farmacéuticamente activo es seleccionado de tilmicosin, oxitetraciclina, doxiciclina, fluoxetina, roxitromicina, turbinafina o metoprolol.; trimetoprima, neomicina, estreptomicina, gentamicina, dibucaina, bupivacaina, benzocaina, tetracaina, acepromazina, itraconazol, tetraciclinas, sulfonamidas y aminoglicósidos.

El contra-ión lipofílico es un ácido graso C10-C22 saturado o insaturado; ácido graso C10-C18 saturado o insaturado.

El ácido graso es seleccionado de ácido laurico, ácido decanoico, ácido mirístico, ácido oléico y ácido linoléico.

El contra-ión lipofílico es un ácido policarboxílico.

El solvente es seleccionado de pirrolidona, N-metilpirrolidona, polietilenglicol, propilenglicol, glicerol formal, isosorbida dimetil éter, etanol, dimetil sulfóxido y tetrahidrofurfuril alcohol.

Preferentemente los activos son tilmicosin, oxitetraciclina o doxiciclina.

 

 

SOLICITUDES DE PATENTE

 

1.- SOLICITUD DE PATENTE PA/A/2000/008204

Fecha de presentación internacional: 22 de febrero de 1999

Fecha de presentación en México: 22 de agosto de 2000

Fecha de publicación en México: 31 de marzo de 2001

Titular: Eli Lilly and Company.

Inventores: Heath Hunter III.; Plouffe Junior Leo.

Prioridades:              

US 60/076541

02-03-1998

US 60/116570

21-01-1999


Título:
Clorhidrato de fluoxetina para la disminución de los accesos repentinos de calor.

Vigencia: En caso de que se concediera la patente, estaría vigente hasta el 22 de febrero de 2019.

Materia Protegida:

Método para disminuir los accesos repentinos de calor en un humano del sexo femenino, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente efectiva de de fluoxetina.

La fluoxetina es una mezcla racémica de clorhidrato de fluoxetina.

La cantidad terapéuticamente efectiva de clorhidrato de fluoxetina es de entre 5mg y 80 mg por día; entre 10 mg y 60 mg por día; entre 15 y 40 mg por día.

El humano del sexo femenino está menopáusico o post-menopáusico.

La fluoxetina es sustancialmente pura (R)-clorhidrato de fluoxetina.

El método puede consistir en administrar una combinación de fluoxetina con raloxifeno, como clorhidrato de raloxifeno.

Una formulación farmacéutica que comprende la combinación.

El uso de la fluoxetina para la manufactura de un medicamento para disminuir los accesos repentinos de calor en una mujer

 

2.- SOLICITUD DE PATENTE PA/A/2004/006198

Fecha de presentación internacional: 20 de diciembre de 2002

Fecha de presentación en México: 21 de junio de 2004

Fecha de publicación en México: 27 de junio de 2005

Titular: Duramed Pharmaceuticals Inc.

Inventores: Mahashabde Anu; Kay Martha Francine; Glazer Brian; Zhang Junxiong.

Prioridades:              

US 60/343254

21-12-2001

US 10/095558

12-03-2002


Título:
Método para suministrar sistemáticamente inhibidores selectivos de de la recaptación de serotonina.

Vigencia: En caso de que se concediera la patente, estaría vigente hasta el 20 de diciembre de 2022.

Materia Protegida:

Un método para liberar sistemáticamente un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (SSRI) en una cantidad terapéuticamente efectiva administrada de forma intravaginal o rectal.

El SSRI es seleccionado del grupo comprendido por fluoxetina, sertralina, paroxetina, fluvoxamina, citalopram y sales aceptables farmacéuticamente relacionadas.

El principio activo es preferentemente fluoxetina.

El método es para tratar la depresión, desórdenes alimenticios, migraña, dolor, desórdenes por el uso de sustancias psicoactivas, desorden premenstrual disfórico o desorden obsesivo compulsivo

Una composición farmacéutica para administración intravaginal o rectal que  comprende un inhibidor de la recaptación de serotonina y vehículos farmacéuticamente aceptables para tal administración, los vehículos pueden ser seleccionados para proporcionar una liberación inmediata o controlada.